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PF-03814735

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番号
CEI-0946
説明
PF-03814735は、IC50が0.8 nM/5 nMの新規で強力な可逆的Aurora A/B阻害剤であり、Flt3、FAK、TrkAに対してはそれほど強力ではなく、MetおよびFGFR1に対しては最小限の活性を示します。フェーズ1。
CAS番号
942487-16-3
分子量
474.48
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
オーロラA、オーロラB、Flt1、FAK、TrkA
IC50
0.8 nM; 5 nM; 10 nM; 22 nM; 30 nM
分子式
C23H25F3N6O2
化学名
アセタミド、N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(シクロブチルアミノ)-5-(トリフルオロメチル)-2-ピリミジニル]アミノ]-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1,4-イミン-9-イル]-2-オキソエチル]-
溶解度
DMSO 0.4 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
完全な細胞において、PF-03814735のAurora1およびAurora2キナーゼに対する抑制活性は、リン酸化Aurora1（Thr 232、Aurora1活性の敏感なマーカー、IC50 ~ 20 nM）、リン酸化ヒストンH3（IC50 ~ 50 nM）、およびリン酸化Aurora2（IC50 ~150 nM）のレベルを低下させます。PF-03814735は細胞分裂を阻害し、細胞増殖の抑制と多倍体の多核細胞の形成を引き起こします。最近の研究では、小細胞肺癌（SCLC）および、より少ない程度で大腸癌細胞株がPF-03814735に非常に敏感であることが示されています。Myc遺伝子ファミリーおよび網膜芽腫経路のメンバーの状態は、PF-03814735の有効性と有意に相関しています。
インビボ
HCT-116異種移植腫瘍を有するマウスに対して、PF-03814735を10日間、1日1回20 mg/kgを超える投与を行った結果、対照群に比べて50%以上の統計的に有意かつ用量依存的な腫瘍成長抑制が得られました。この抑制は、リン酸化ヒストンH3レベルの低下に関連しています。A2780卵巣癌、MDA-MB-231乳癌、colo-205およびSW620大腸癌、HL-60急性前骨髄性白血病を含む5つの追加の異種移植腫瘍モデルにおいて、重要な単剤抗腫瘍効果が観察されました。2つの小細胞肺癌（SCLC）異種移植モデルを用いたin vivo実験により、Myc遺伝子駆動モデルがPF-03814735に対して感受性を示し、MYC/c-Myc駆動腫瘍のスケジュール依存性の可能性が確認されました。
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