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ペリチニブ (EKB-569)

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番号
CEI-0024
説明
ペリチニブ (EKB-569)
エイリアス
WAY-EKB 569
CAS番号
257933-82-7
分子量
467.92
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
同義語
WAY-EKB 569
ターゲット
EGFR
分子式
C24H23ClFN5O2
溶解度
いいえ
インビトロ
EKB-569（ペリチニブ）は、不可逆的なEGFRチロシンキナーゼ阻害剤であり、固形腫瘍において治療効果の可能性を示しています。SCC-4およびSCC-9細胞において、ペリチニブはIR誘発のNF-kB、テロメラーゼ活性およびhTERTの転写活性化を阻害しました。放射線誘発のテロメラーゼ活性は、TERTプロモーターの活性化を引き起こすことによって転写レベルで調節されます。ペリチニブは、正常なヒト角化細胞（NHEK）およびA431およびMDA-468腫瘍細胞の増殖を強力に阻害し、IC50はそれぞれ61 nM、125 nM、260 nMです。ABCG2多剤耐性輸送体は、ゲフィチニブおよびペリチニブに対する耐性を付与します。乳がんおよび卵巣がん細胞において、ペリチニブおよびカナーティニブによってErbBのリン酸化は減少しましたが、薬剤耐性細胞においてAKT/mTOR経路の活性化は本質的に変わらないままでした。
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