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PDK1阻害剤

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CEI-1464
説明
PDK1阻害剤は、抗がん剤としての可能性を持つPDK1の強力で選択的な阻害剤です。
製品概要
PDK1阻害剤は、抗癌剤としての可能性を持つPDK1の強力で選択的な阻害剤です。PDK1の阻害剤であるGSK 2334470は、IC50値が0.00251µMで、IC50値が0.085µMのCHEMBL1172241があります。PDPK1は3-ホスファチジルイノシトール依存性プロテインキナーゼ1を指し、AKT/PKBおよびPKC、S6K、SGKを含む多くのAGCキナーゼの活性化に重要です。PDPK1の重要な役割は、インスリンシグナル伝達を含むいくつかの成長因子やホルモンによって活性化されるシグナル伝達経路にあります。PDPK1は、膜リン脂質との相互作用を通じてPI3Kの下流で機能します。PI3Kは、ホスファチジルイノシトールをリン酸化することによってPDPK1を間接的に調節し、これによりホスファチジルイノシトール(3,4)-ビスリン酸およびホスファチジルイノシトール(3,4,5)-トリスリン酸が生成されます。しかし、PDPK1は常に活性であると考えられており、その活動にホスファチジルイノシトールを必ずしも必要としません。ホスファチジルイノシトールは、AKTを含むいくつかの基質の膜での活性化にのみ必要です。しかし、PDPK1は細胞質内のほとんどの基質の効率的なリン酸化に膜脂質結合を必要としません。PDK1はメラノーマの発生と進行に関与しています。多くの癌を引き起こす変異は、Akt、S6K（p70リボソームS6キナーゼ）、SGK（血清およびグルココルチコイド誘導性プロテインキナーゼ）を含むPDK1の標的の活性化を誘導します。GSK2334470は、細胞質内で活性化されるPDK1基質の阻害において、細胞膜での阻害よりも効果的です。これと一致して、GSK2334470は、ホスファチジルイノシトイドと相互作用できないPDK1の変異体を発現するノックイン胚性幹細胞において、野生型細胞よりも強力にAktの活性化を阻害しました。GSK2334470は、ERK（細胞外シグナル調節キナーゼ）経路によって活性化される別のPDK1標的であるRSK2（p90リボソームS6キナーゼ2）のTループリン酸化と活性化も抑制しました。GSK2334470は、PDK1によって制御される生物学的プロセスを探るのに役立ちます。したがって、GSK2334470は他の報告されたPDK1阻害剤よりもはるかに特異的です。
CAS番号
1001409-50-2
分子量
516.5
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
ターゲット
PDK1
分子式
C28H22F2N4O4
化学名
1-[(3,4-ジフルオロフェニル)methyl]-2-オキソ-N-[(1R)-2-[(2-オキソ-1,3-ジヒドロベンジミダゾール-5-イル)オキシ]-1-フェニルエチル]ピリジン-3-カルボキサミド
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷のある船。その他の利用可能なサイズ：RTのある船、またはリクエストに応じて青い氷。
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