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PD168393

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番号
CEI-0881
説明
PD168393は、IC50が0.70 nMの不可逆的EGFR阻害剤であり、Cys-773を不可逆的にアルキル化します；インスリン、PDGFR、FGFRおよびPKCに対しては不活性です。
CAS番号
194423-15-9
分子量
369.22
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
EGFR
IC50
0.70 nM
分子式
C17H13BrN4O
化学名
2-プロペンアミド, N-[4-[(3-ブロモフェニル)アミノ]-6-キナゾリン基]-
溶解度
DMSO 74 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
PD 168393はEGFR TKのATP結合ポケットにドッキングします。PD168393は、A431細胞においてEGF依存性受容体自己リン酸化を完全に抑制し、化合物フリーの培地で8時間後も継続的に抑制を維持します。PD168393は、MDA-MB-453細胞におけるヘレグリン誘導のチロシンリン酸化をIC50 5.7 nMで抑制します。PD168393は、インスリン、PDGF、基本FGFR TKおよびPKCに対しては不活性です。PD168393は、HS-27ヒト線維芽細胞におけるEGF媒介のチロシンリン酸化をIC50 1-6 nMで抑制しますが、FGFまたはPDGF媒介のチロシンリン酸化にはほとんど影響を与えません。PD168393は、3T3-Her2細胞においてHer2誘導のチロシンリン酸化をIC50約100 nMで迅速かつ強力に抑制します。D168393は、Fybを除いて、3T3-Her2細胞におけるPLCγ1/Stat1/Dok1/δ-カテニンのリン酸化も抑制します。
インビボ
PD 168393は、ヌードマウスにおけるA431ヒト表皮癌キメラ腫瘍に対して115%の腫瘍成長抑制を示し、EGFRのリン酸チロシン含量を50%減少させます。PD 168393はまた、低い血漿濃度を示します。
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