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PD0325901

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番号
CEI-0162
説明
非ATP競合阻害剤として、PD0325901は約1 nMのKiでMEKを阻害することができます。
CAS番号
391210-10-9
分子量
482.19
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
MEK
分子式
C16H14F3IN2O4
化学名
(R)-N-(2,3-ジヒドロキシプロキシ)-3,4-ジフルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨードフェニルアミノ)ベンザミド
溶解度
DMSO 96 mg/mL 水
インビトロ
非ATP競合阻害剤として、PD0325901は約1 nMのKiでMEKを阻害することができます。PD0325901は、GI50が11 nMのRET/PTC1再配置を持つPTC細胞を阻害し、またGI50が6.3 nMのBRAF変異を持つPTC細胞も阻害します。PD0325901は、BRAF変異および野生型メラノーマ細胞株の両方のERKリン酸化と成長を顕著に阻害し、IC50はナノモル範囲です。PD0325901は、細胞周期（サイクリンD1、c-Myc、p27）およびアポトーシス（Bcl-2およびサバイバリン）調節因子を調整することにより、G(1)期細胞周期停止とその後のアポトーシス誘導を引き起こすことができます。
インビボ
SKMEL-28およびHCT116腫瘍において、PD0325901（25 mg/kg）治療後の1日目には腫瘍体積は有意に減少しませんでした。SKMEL-28では、腫瘍体積は治療前群の168.0 mm3から、治療後の1日目で181.2 mm3、10日目で248.0 mm3に変化しました。PD0325901（25 mg/kg）による毎日の治療後、腫瘍の縮小が観察され、1日目と10日目でそれぞれ135.8 mm3および43.2 mm3（P = 0.05）となりました。HCT116腫瘍体積は、治療前群の106.670 mm3から、治療後の1日目で136.7 mm3、10日目で542.3 mm3に急激に増加しました。
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