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PD 98059

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番号
CEI-0167
説明
PD 98059は、IC50が4μMおよび50μMでMEK1およびMEK2を抑制することができます。
CAS番号
167869-21-8
分子量
267.28
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
MEK1、MEK2
分子式
C16H13NO3
化学名
2-(2-アミノ-3-メトキシフェニル)-4H-クロメン-4-オン
溶解度
DMSO 19 mg/mL 水
インビトロ
PD-98059は、IC50が4μMおよび50μMでMEK1およびMEK2を抑制することができます。PD98059はHIF-1αの安定化やDNA結合能力を変化させませんが、HIF-1αの転写活性化能力を抑制し、結果として低酸素誘導の転写を減少させます。
インビボ
(1) ヒトの黄体化顆粒細胞において、PD98059によるミトゲン活性化プロテインキナーゼ（MAPキナーゼ）キナーゼ（MEK）の阻害は、上皮成長因子（EGF）によって刺激されたMAPキナーゼ活性をブロックし、アポトーシスを誘導します。 (2) 急性骨髄性白血病（AML）において、MAPキナーゼを活性化するMAPキナーゼキナーゼ（MEK）の阻害剤であるPD98059は、この一時的なERKリン酸化を阻害しましたが、急性骨髄性白血病（AML）におけるCD15の獲得によって測定される成熟をブロックすることはできませんでした。 (3) 軸索の成長において、PD98059（[2-(2-アミノ-3-メトキシフェニル)-オキサナフタレン-4-オン]）はミトゲン活性化プロテインキナーゼをブロックし、50μMで自発的な軸索の成長には影響を与えず、神経成長因子によって刺激された軸索の成長を阻害します。なぜなら、神経成長因子によって刺激された軸索の成長は、成体マウスの背根神経節からのin vitroでミトゲン活性化プロテインキナーゼ経路を利用するからです。
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