PD 0332991 (パルボシクリブ) イセチオネート

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番号

CEI-0925

説明

PD0332991 イセチオネートは、IC50が11 nM/16 nMのCDK4/6の高い選択的阻害剤です。CDK1/2/5、EGFR、FGFR、PDGFR、InsRなどに対しては活性を示しません。フェーズ2/3。

CAS番号

827022-33-3

分子量

573.66

ストレージ

2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。

ターゲット

CDK4、CDK6

IC50

11 nM; 16 nM

分子式

C24H29N7O2.C2H6O4S

化学名

エタンスルホン酸、2-ヒドロキシ-、6-アセチル-8-シクロペンチル-5-メチル-2-[[5-(1-ピペラジン)-2-ピリジニル]アミノ]ピリド[2,3-d]ピリミジン-7(8H)-オンとの化合物 (1:1)

溶解度

DMSO <1 mg/mL; 水 100 mg/mL; エタノール <1 mg/mL

インビトロ

PD 0332991は、他のCDKに対してほとんどまたは全く活性を示さず、CDK4/6に対して絶対的な選択性を示します。PD 0332991は、MDA-MB-435乳癌細胞において、Ser780およびSer795でのRbリン酸化をそれぞれ66 nMおよび63 nMのIC50で減少させるのに効果的です。PD 0332991は、細胞成長の強力な阻害剤であり、細胞がS期に入るのを防ぐことによってDNA複製を抑制します。PD 0332991は、Rb陽性のヒト乳癌（MDA-MB-435、MCF-7など）、大腸癌（H1299）、および肺癌（Colo-205）ならびにヒト白血病（CRRF-CEMおよびK562）のDNAへのチミジン取り込みを阻害し、IC50値は0.04-0.17 μMの範囲です。PD 0332991は、MDA-MB-453のG1期の割合を有意に増加させます。PD 0332991は、循環するCD138+一次骨髄マイエローマ細胞、非変換一次B細胞、MM1.SおよびCAG HMCL細胞株におけるRbのリン酸化を、それぞれ<0.1 μM、0.05 μM、60-70 nMのIC50で阻害します。PD 0332991治療は、CD138+一次骨髄マイエローマおよび非変換一次B細胞のG1停止も誘導します。PD 0332991は、MM1.SにおいてIC50が約0.05 μMでG1停止を誘導します。PD 0332991は、ルミナルエストロゲン受容体陽性（HER2陽性を含む）ヒト乳癌細胞株の増殖を優先的に阻害します。PD 0332991は、最も感受性の高い細胞株においてpRbおよびサイクリンD1の遺伝子発現を増加させ、CDKN2A（p16）の遺伝子発現を減少させます。PD 0332991は、ERブロックに対する条件付き耐性を持つ細胞株においてタモキシフェンに対する感受性を高めます。

インビボ

PD 0332991（150 mg/kg）は、Colo-205大腸癌異種移植腫瘍の急速な退縮とそれに伴う腫瘍成長の遅延を引き起こします。PD 0332991（150 mg/kg）は、MDA-MB-435乳癌において完全な腫瘍静止と細胞死を誘導します。PD 0332991（150 mg/kg）は、SF-295神経膠腫異種移植腫瘍を持つマウスや、ZR-75-1乳癌およびPC-3前立腺腫瘍モデルにおいても有意な腫瘍退縮を誘導します（腫瘍成長の完全抑制）。PD 0332991（150 mg/kg）は、MDA-MB-435乳癌においてRb Ser780のリン酸化を24時間全体にわたって抑制します。PD 0332991（150 mg/kg）は、Colo-205癌異種移植腫瘍においてE2F調節遺伝子CDC2、CCNE2、TK1、TOP2Aの発現をダウンレギュレートします。PD 0332991はまた、骨髄腫腫瘍の成長を急速に抑制します。

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