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P276-00

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番号
CEI-0940
説明
p276-00は、IC50がそれぞれ79 nM、63 nM、20 nMの新しいCDK1、CDK4およびCDK9阻害剤です。
CAS番号
920113-03-7
分子量
438.3
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
CDK1、CDK4、CDK9
IC50
79 nM; 63 nM; 20 nM
分子式
C21H20ClNO5.HCl
化学名
4H-1-ベンゾピラン-4-オン、2-(2-クロロフェニル)-5,7-ジヒドロキシ-8-[(2R,3S)-2-(ヒドロキシメチル)-1-メチル-3-ピロリジニル]、塩酸塩 (1:1)
溶解度
DMSO mg/mL; 水 mg/mL; エタノール mg/mL
インビトロ
P276-00は、Cdk2-Eと比較してCdk4-D1に対して40倍の選択性を示します。HCT-116、U2OS、H-460、HL-60、HT-29、SiHa、MCF-7、Colo-205、SW-480、PC-3、Caco2、T-24を含むさまざまなヒト癌細胞株に対して強力な抗増殖効果を示し、IC50は300から800 nmol/Lの範囲であり、正常線維芽細胞と比較して癌細胞に対して非常に選択的であることがわかっています。P276-00は、ATP競合的な方法でサイクリンD1とCdk4をダウンレギュレートし、Cdk4特異的なpRb Ser780のリン酸化を減少させることができます。P276-00はまた、細胞内カスパーゼ-3活性を活性化し、DNAラダー形成を誘導することによってアポトーシスを引き起こします。
インビボ
P276-00は、20回の治療のために1日あたり50 mg/kgのi.p.で投与されると、マウスの大腸癌（CA-51）の成長抑制を有意に誘導することができます。しかし、マウスの肺癌モデル（ルイス肺）では、60 mg/kg（30 mg/kgを1日2回）の増量投与が、隔日で7回のi.p.投与により成長抑制を示します[2]。また、ヒト大腸癌HCT-116の異種移植およびヒト非小細胞肺癌H-460の異種移植の成長も抑制します[2]。有効性研究では、その最大耐容量は78 mg/kg/dであることが示されています[2]。
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