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オタミキサバン

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番号
CEI-1457
説明
オタミキサバン（FXV673）は、Ki値が0.5 nMの強力で選択的、迅速作用、競合的かつ可逆的なfXa阻害剤です。
製品概要
オタミキサバン（FXV673）は、IC50値が0.4 nMの強力で選択的、迅速に作用する競合的かつ可逆的な因子Xaの阻害剤です。因子Xaは、内因性Xaseとして知られる因子VIIIとの補因子である因子IX、および組織因子との補因子である因子VIIによって活性化されるセリンエンドペプチダーゼです。因子Xa（fXa）は、血液凝固カスケードの内因性および外因性経路の接点に位置する重要なセリンプロテアーゼです。トロンビン活性化におけるその特異な役割と血栓形成に対する増強効果により、治療介入のターゲットとなります。FXaは凝固カスケードの開始を担い、プロトロンビンをその活性型トロンビンに切断し、トロンビンは可溶性フィブリノーゲンを不溶性フィブリンに変換し、血小板を活性化します。フィブリンメッシュによる血小板凝集の安定化は、最終的に血栓形成につながります。したがって、fXa（生理的に関連するプロトロンビナーゼ複合体）の阻害は、新しい抗血栓薬の開発において魅力的なターゲットを表しています。オタミキサバン（FXV673）は、FXaを選択的かつ競合的に阻害し、血栓（血液凝固）形成の部位でプロトロンビン活性を抑制します。これにより、用量依存的に血栓形成が減少します。血栓形成を減少させることで、血流の閉塞が減少し、心筋梗塞、不安定狭心症、静脈血栓症、虚血性脳卒中のリスクが低下する可能性があります。結論として、FXV673は生理的に関連するヒトプロトロンビナーゼ複合体におけるfXaの効果的な阻害剤です。最近、因子Xaの特異的で直接作用する新しい系列の阻害剤が開発されました。これらは、自由な因子Xaとプロトロンビナーゼ複合体内の因子Xaの両方を阻害するため、因子Xaに対してより効果的である可能性があります。
CAS番号
193153-04-7
分子量
446.53
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
FXV 673; FXV-673; FXV673
ターゲット
ファクターXa
IC50
0.5 nM (Ki)
分子式
C25H26N4O4
化学名
メチル (2R,3R)-2-[(3-カルバミミドイルフェニル)メチル]-3-[[4-(1-オキソピリジニウム-4-イル)ベンゾイル]アミノ]ブタン酸エステル
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。
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