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OSU-03012 (AR-12)

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番号
CEI-0921
説明
OSU-03012は、IC50が5μMで、OSU-02067に対して2倍の効力を持つ再組換えPDK-1の強力な阻害剤です。
エイリアス
AR-12
CAS番号
742112-33-0
分子量
460.45
ストレージ
2年 -20 セルシウスの粉末; 2週間 4 セルシウスのDMSO; 6ヶ月 -80 セルシウスのDMSO。
同義語
AR-12
ターゲット
PDK-1
IC50
5 μM
分子式
C26H19F3N4O
化学名
2-アミノ-N-(4-(5-(フェナントレン-2-イル)-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)フェニル)アセトアミド
溶解度
DMSO 11 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
OSU-03012は、PC-3細胞においてIC50が5 µMでアポトーシス死を誘導し、免疫沈降したp70S6Kの活性を低下させます。OSU-03012は、セレコキシブに必要な少なくとも50 μmの濃度と比較して、3–5 μmの濃度で多様な腫瘍細胞株において細胞増殖を完全に抑制します。OSU-03012は、非変性アストロサイトよりも神経膠腫細胞において細胞殺傷をより促進します。OSU-03012は、p53変異、ERBB1 VIIIの発現、または染色体10のホモログ欠失によるホスファターゼおよびテンシン機能の喪失によって変化しない用量依存的な細胞死の誘導を引き起こします。OSU-03012と放射線は、カスパーゼ非依存的な細胞殺傷の加算的な上昇を引き起こします。OSU-03012の致死性は、BIMまたはBAX/BAKの発現が欠如している細胞において、単独またはシグナル調節因子と組み合わせた場合でも修正されません。OSU-03012は、リソソーム区画からカテプシンBの放出を促進し、ミトコンドリアからAIFの放出を促進します。OSU-03012の致死性は、プロテインキナーゼR様小胞体キナーゼ-/-細胞で減弱し、これはBIDの切断の減少およびカテプシンBとAIFの細胞質への放出の抑制と相関しています。OSU-03012は、甲状腺癌細胞（NPA、WRO、ARO細胞）の増殖、移動を抑制し、アポトーシスを誘導し、G2期の細胞の増加なしにS期の細胞の増加をもたらします。OSU-03012は、PAK活性のATP競合的阻害剤であり、甲状腺癌細胞におけるAKTのリン酸化を抑制します。OSU-03012は、Huh7、Hep3B、HepG2細胞を含む肝細胞癌細胞株の細胞増殖をIC50値1 μM未満で抑制します。OSU-03012は、PDK1またはAKTの活性を抑制したり、細胞アポトーシスを誘導したりすることはありませんが、Huh7細胞においてオートファジーを誘導します。さらに、OSU-03012処理後に反応性酸素種（ROS）の蓄積が検出されます。最近の研究では、OSU-03012が(Bcr)-Abl変異細胞株のイマチニブ誘導アポトーシスへの感受性を高める可能性があることが示されています。
インビボ
OSU-03012は、200 mg/kgでHuh7腫瘍異種移植において腫瘍の成長を57.59%抑制し、切断されたLC3を増加させます。OSU-03012は、車両対照と比較して腫瘍内のEGFRタンパク質の発現を48%著しく減少させ、またMDA-MB-435/LCC6異種移植においてYB-1がEGFRプロモーターに結合するのを防ぎます。OSU-03012は良好に耐容され、経口投与後にHMS-97シュワン腫異種移植の成長を55%抑制します。
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