製品

研究、診断および産業用の酵素

  1. ホーム
  2. 他の人
  3. 阻害剤
  4. OSI-027

OSI-027

問い合わせ
番号
CEI-0137
説明
OSI-027は、IC50がそれぞれ22 nM、65 nM、4 nMであるmTORC1、mTORC2およびmTORを抑制することができます。
CAS番号
936890-98-1
分子量
406.44
純度
>99%
ストレージ
-20℃での2年間の粉末
ターゲット
mTORC1、mTORC2、mTOR
分子式
C21H22N6O3
化学名
(1r,4r)-4-(4-アミノ-5-(7-メトキシ-1H-インドール-2-イル)イミダゾ[1,5-f][1,2,4]トリアジン-7-イル)シクロヘキサンカルボン酸
溶解度
DMSO 18 mg/mL、水
インビトロ
OSI-027は、mTORの触媒部位の強力で選択的な小分子阻害剤であり、mTORC1およびmTORC2の両方を標的としています。OSI-027は、mTORC1およびmTORC2をそれぞれIC50が22 nMおよび65 nMで阻害することができます。OSI-027は、BT-474およびIGR-OV1細胞において、通常の培養条件下でS473およびT308でのAKTのリン酸化を濃度依存的に阻害し、インスリン刺激下のMDA-MB-231細胞でも同様の効果を示します。OSI-027は、T315I-BCR-ABL変異を発現する細胞において、増殖を強力に阻害し、アポトーシスを誘導します。OSI-027は、mTORC2特異的なSer473部位でのAktリン酸化およびAktの下流基質であるPRAS40を用量依存的に抑制することができます。
インビボ
GEO大腸癌異種移植モデルでOSI-027（65 mg/kg）で処理したところ、mTORC1およびmTORC2エフェクターの両方が抑制されました。2時間後、4E-BP1、Akt、およびS6のリン酸化が減少し、S6およびAktの抑制は24時間持続しました。
ダウンロード
オンラインお問い合わせ

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

製品
オンラインお問い合わせ

0
クリックして展開 / 閉じる
お問い合わせバスケット
選択した項目を削除 引用 チェックアウト
ショッピングカートから移動することに決めましたか？
もちろん いいえ、戻る

商品を選択してください！

< 戻る
この商品を購入するためにすでに追加されています。