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オラパリブ (AZD2281)

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番号
CEI-0329
説明
オラパリブ（AZD2281）は、PARP1およびPARP2をそれぞれIC50が5 nMおよび1 nMで抑制することができます。
エイリアス
KU-0059436
CAS番号
763113-22-0
分子量
434.469
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
同義語
KU-0059436
ターゲット
PARP1、PARP2
分子式
C24H23FN4O3
化学名
4-(3-(1-(シクロプロパンカルボニル)ピペラジン-4-カルボニル)-4-フルオロベンジル)フタラジン-1(2H)-オン
溶解度
DMSO 87 mg/mL 水
インビトロ
オラパリブ（AZD2281、KU0059436）は選択的阻害剤であり、PARP-1およびPARP-2酵素をそれぞれIC50が5 nMおよび1 nMで強力に阻害することができます。これらの細胞株を11種類の異なる抗がん剤またはガンマ照射で処理した結果、AZD2281という新規かつ特異的なPARP阻害剤が、BRCA2欠損乳腺腫瘍細胞に対してBRCA2有効細胞に比べて最も強い差異的成長抑制を引き起こすことが示されました。AZD2281とシスプラチンのBRCA2欠損細胞に対する相乗的細胞毒性が観察されましたが、BRCA2有効対照細胞に対しては見られませんでした。
インビボ
AZD2281は、ATM欠損のGranta-519細胞の皮下異種移植を持つマウスにおいて腫瘍の成長を有意に減少させ、全体的な生存率を向上させましたが、ATM適合細胞株Z138の異種移植を持つマウスの全体的な生存率にはわずかな効果しか示しませんでした。オラパリブは維持療法として、プラチナ感受性の再発した高悪性度漿液性卵巣癌の患者において無増悪生存率を有意に改善しました。
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