オグレミラスト

問い合わせ

番号

CEI-1450

説明

オグレミラスト(GRC3886)は、PDE4の強力な阻害剤です。

製品概要

COPDや喘息の治療における新興薬剤の中で、ホスホジエステラーゼ4（PDE4）阻害剤は特に注目を集めています。PDE4阻害剤は、1980年代から新しい抗炎症療法として開発されており、喘息と慢性閉塞性肺疾患（COPD）が主な適応症です。オグレミラストは、喘息および慢性閉塞性肺疾患（COPD）、いわゆる喫煙者の咳に対する重要で新しい治療ターゲットとして宣伝されている経口投与の阻害薬です。臨床試験：グレンマーク・ファーマシューティカルズのライセンスパートナーであるフォレスト・ラボラトリーズは、オグレミラストに関する第IIb相の結果がプラセボ（ダミー薬）と比較してベースラインから統計的に有意な増加を示さなかったと発表しました。市場はこれを悪く受け止め、株価は大きく下落しました。

CAS番号

778576-62-8

分子量

516.3

純度

0.98

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

GRC 3886; GRC-3886; GRC3886

ターゲット

PDE4

IC50

2.5 nM (PDE4B) および 1.7 nM (PDE4D)

分子式

C20H13Cl2F2N3O5S

化学名

N-(3,5-ジクロロピリジン-4-イル)-4-(ジフルオロメトキシ)-8-(メタンスルホニルアミド)ジベンゾフラン-1-カルボキサミド

溶解度

DMSOに可溶

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

インビトロ

オグレミラス（GRC-3886）は、強力なPDE4阻害剤であり、IC50値1.4 nMでPDE4酵素を阻害し、他のPDE（PDE1-11）ファミリーに対して>7,000倍の選択性を示しました。ヒト全血アッセイにおいて、オグレミラスはLPS誘導のTNFα産生をIC50値190 nMで阻害しました。

インビボ

オグレミラスの経口治療は、ラットにおいてリポポリサッカライド（LPS）誘発性肺好中球増加をID50 1.45 mg/kgで阻害しました。フェレットにおいて、オグレミラスは100 mg/kgで嘔吐を誘発せず、嘔吐に関連する行動の変化も引き起こしませんでした。したがって、オグレミラスは、著しく改善された嘔吐副作用プロファイルを持つ新世代の強力な選択的PDE4阻害剤を代表する可能性があります。

名前:

メール *

電話:*

会社/機関:

国または地域:

数量：

サービスと製品に興味があります *

プロジェクトの説明：

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

製品

オンラインお問い合わせ

名前: