OC000459

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番号

CEI-0333

説明

OC000459は、インドール酢酸誘導体であり、ヒト再組換えDプロスタノイド受容体2からPGD2を強力に置換し、Kiは13 nM、ラット再組換えDプロスタノイド受容体2からはKiが3 nM、ヒト天然Dプロスタノイド受容体2からはKiが4 nMです。

エイリアス

OC-000459, OC 000459

CAS番号

851723-84-7

分子量

348.4

純度

0.99

ストレージ

2年 -20度センチグラムパウダー

同義語

OC-000459, OC 000459

ターゲット

ヒト組換えDP2

分子式

C21H17FN2O2

化学名

5-フルオロ-2-メチル-3-(2-キノリンメチル)-1H-インドール-1-酢酸

溶解度

DMSO:PBS(1:1) 0.5 mg/mL

インビトロ

VX-950は、肝炎Cウイルス（HCV）NS3.4Aセリンプロテアーゼの強力な小分子ペプチド模倣阻害剤です。活性部位でペプチド基質と競合するものの、VX-950はその強い結合特性と時間依存的な阻害メカニズムの結果として明らかな非競合的阻害を示します。HCV Con1サブゲノム複製細胞をVX-950でインキュベートすると、HCV RNAレベルが濃度依存的に低下します。VX-950に対して観察された主要な耐性変異は、HCV NS3プロテアーゼドメインのAla156がセリンに置き換わることでした。VX-950は、IC50が354 nMの1b型HCV複製細胞およびIC50が280 nMの1a型HCV陽性患者血清で感染したヒト胎児肝細胞の両方で優れた抗ウイルス活性を示します。VX-950は、1a型HCV NS3-4Aプロテアーゼと共価的だが可逆的な複合体を形成し、遅いオン、遅いオフプロセスで、定常状態の阻害定数Kiは7 nMです。[1][2]

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