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オバトクラクスメシル酸塩 (GX15-070)

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番号
CEI-0175
説明
オバトクラクス (GX15-070) は、Ki 220 nMでbcl-2を阻害することができます。
CAS番号
803712-79-0
分子量
413.49
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
bcl-2
分子式
C20H19N3O.CH4O3S
化学名
(Z)-2-(5-((3,5-ジメチル-1H-ピロール-2-イル)メチレン)-4-メトキシ-5H-ピロール-2-イル)-1H-インドール メシル酸塩
溶解度
DMSO 83 mg/mL 水
インビトロ
オバトクラクス（GX15-070）は、小分子阻害剤であり、BCL-2のBH3結合溝内の疎水性ポケットを占有し、アポトーシスを誘導することができます。オバトクラクス（GX15-070）は、完全なミトコンドリア外膜におけるMCL-1とBAKの直接的な相互作用を強力に妨害し、完全な細胞内でのMCL-1とBAKの結合を阻害しました。オバトクラクスは強力にアポトーシスを誘導し、白血病細胞の増殖を減少させます。GX15-070は、食道癌細胞株EC9706および骨肉腫癌細胞株U2OSにおいてもオートファジーを誘導することができます。
インビボ
SUDHL4細胞を接種したマウスに対するカーフィルゾミブとオバトクラクスの投与は、腫瘍の成長を大幅に抑制し、JNKを活性化し、AKTを不活性化し、単剤治療の効果と比較して生存率を向上させました。
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