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NVP-BHG712

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番号
CEI-0158
説明
NVP-BHG712は、c-Raf、c-Src、およびc-AblをそれぞれIC50が0.395 uM、1.266 uM、1.667 uMで抑制することができます。
CAS番号
940310-85-0
分子量
503.48
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
c-Raf、c-Src、c-Abl
分子式
C26H20F3N7O
化学名
4-メチル-3-(1-メチル-6-(ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-N-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)ベンザミド
溶解度
DMSO 101 mg/mL 水
インビトロ
EphB4キナーゼの小分子量キナーゼ阻害剤であるNVP-BHG712は、細胞アッセイにおいて低ナノモル範囲でEphB4キナーゼ活性を阻害します。NVP-BHG712は優れた薬物動態特性を示し、経口投与後に組織においてEphB4の自己リン酸化を強力に阻害します。in vivoでは、NVP-BHG712はVEGF駆動の血管形成を阻害しますが、in vitroや細胞アッセイにおいてVEGF受容体（VEGFR）活性にはほとんど影響を与えません。NVP-BHG712はEphB4を阻害することによってVEGF誘導の血管新生を阻害することができます。なぜなら、EphB4はVEGF誘導の血管新生において重要な役割を果たすからです。
インビボ
経口投与後、NVP-BHG712は優れた薬物動態特性を示し、組織におけるEphB4の自己リン酸化を強力に抑制します。in vivoでは、NVP-BHG712はVEGFによって誘導される血管形成を抑制しますが、VEGF受容体（VEGFR）活性にはほとんど影響を与えません。
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