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NVP-AEW541

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番号
CEI-0042
説明
NVP-AEW541は、IC50が86 nMおよび2300 nMでIGF-IRおよびInsRを抑制することができます。
エイリアス
AEW541
CAS番号
475489-16-8
分子量
439.55
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
同義語
AEW541
ターゲット
IGF-IR、InsR
分子式
C27H29N5O
化学名
7-((1s,3s)-3-(アゼチジン-1-イルメチル)シクロブチル)-5-(3-(ベンジルオキシ)フェニル)-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン
溶解度
DMSO 88 mg/mL 水
インビトロ
ピロロ[2,3-d]ピリミジン誘導体の小分子量キナーゼ阻害剤であるNVP-AEW541は、IGF-IRおよびInsRをそれぞれ86 nMおよび2300 nMのIC50で阻害することができます。
インビボ
in vivoでは、NVP-AEW541は腫瘍異種移植におけるIGF-IRシグナル伝達を抑制し、IGF-IR駆動の線維肉腫の成長を著しく減少させます。NVP-AEW541は、テストされたすべての細胞においてG1細胞周期ブロックを誘導しましたが、アポトーシスは高い感受性を示す細胞にのみ観察されました。NVP-AEW541の経口投与（50 mg/kgを1日2回）は、ヌードマウスにおける神経芽腫異種移植の腫瘍成長を抑制しました。
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