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NU7441 (KU-57788)

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番号
CEI-0115
説明
NU7441 (KU-57788) は、IC50 14 nM で DNA-PK を阻害することができます。
CAS番号
503468-95-9
分子量
413.49
純度
>99%
ストレージ
-20℃での2年間の粉末
ターゲット
DNA-PK
分子式
C25H19NO3S
化学名
4H-1-ベンゾピラン-4-オン、8-(4-ジベンゾチエニル)-2-(4-モルフォリン)
溶解度
DMSO 3 mg/mL 水
インビトロ
NU7441は、IC50が14 nMのDNA修復酵素DNA依存性プロテインキナーゼ（DNA-PK）を阻害することができます。DNA-PKの阻害により、NU7441はSW620、LoVo、およびV3-YAC細胞において、放射線およびエトポシドの細胞毒性を増加させましたが、V3細胞ではそうではありませんでした。NU7441は、放射線誘発およびエトポシド誘発の二本鎖切断（DSB）の修復を遅延させることができます。
インビボ
NU7441は、SW620およびLoVo細胞において、放射線、エトポシド、ドキソルビシンによって誘発されるG(2)-M蓄積を増加させました。NU7441は、エトポシドによる腫瘍成長の遅延を2倍に増加させ、エトポシドの毒性を許容できないレベルまで悪化させることはありませんでした。
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