NU7026

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番号

CEI-0878

説明

NU7026は、IC50が0.23 μMの強力なDNA-PK阻害剤であり、PI3Kに対して60倍の選択性を持ち、ATMおよびATRに対しては不活性です。

CAS番号

154447-35-5

分子量

281.31

ストレージ

2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。

ターゲット

DNA-PK、PI3K

IC50

0.23 μM; 13 μM

分子式

C17H15NO3

化学名

4H-ナフト[1,2-b]ピラン-4-オン、2-(4-モルフォリン)

溶解度

DMSO 1 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL

インビトロ

NU7026は、V3YACおよびPARP-1+/+細胞において、放射線誘発細胞毒性を濃度依存的に増強します。NU7026は、成長停止した細胞における潜在的致死的損傷回復を完全に排除します。NU7026は、V3YAC細胞株においてDNA二本鎖切断（DSB）修復を56%抑制します。NU7026（10 μM）は、K562細胞において、idarubicin、daunorubicin、doxorubicin、etoposide、mAMSA、mitoxantroneの成長抑制効果を増強し、PF50値はmAMSAで約19からidarubicinで約2の範囲です。NU7026（10 μM）は、この白血病細胞株においてetoposideの成長抑制効果をも増強し、PF50値は10.53です。NU7026（10 μM）は、K562細胞におけるetoposide誘発の細胞周期G2ブロックを強化します。NU7026は、トポII毒素の効果を増強し、非相同末端結合の抑制とG2/Mチェックポイントの停止を伴います。NU7026（10 μM）の4時間の曝露と3 Gy放射線の併用が、CH1ヒト卵巣癌細胞において有意な放射線感受性効果を得るために必要です。NU7026（< 10 μM）とchlorambucilは、CLL細胞株（I83）および一次CLLリンパ球において、NU7026の非毒性用量で相乗的な細胞毒性活性を示します。NU7026（10 μM）は、I83細胞におけるchlorambucil誘発のG(2)/M停止を増加させます。NU7026（10 μM）は、I83細胞株全体でchlorambucil誘発のγH2AXを強化します。NU7026（10 μM）は、I83細胞株におけるchlorambucil誘発のアポトーシスを増加させます。NU7026（55 μM）は、p53欠損MEFにおいてテロメア融合を劇的に誘導し、p53およびリガーゼIV二重欠損MEFにおいてはテロメア融合が有意に少なくなります。

インビボ

NU7026（20mg/kg、静脈内投与）はマウスにおいて迅速な血漿クリアランス（0.108/時間）を示し、これは主に広範な代謝に起因しています。NU7026を20 mg/kgの用量で腹腔内（i.p.）および経口（p.o.）投与した場合のバイオアベイラビリティはそれぞれ20%および15%です。

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