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NU6027

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番号
CEI-0885
説明
NU6027は強力なATR/CDK阻害剤であり、CDK1/2、ATRおよびDNA-PKをそれぞれKi 2.5 μM/1.3 μM、0.4 μM、2.2 μMで阻害し、6-アミノプリンベースの阻害剤よりも細胞内により容易に入ります。
CAS番号
220036-08-8
分子量
251.28
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
CDK1、CDK2、ATR、DNAPK
IC50
2.5 μM; 1.3 μM; 0.4 μM; 2.2 μM
分子式
C11H17N5O2
化学名
2,4-ピリミジンジアミン、6-(シクロヘキシルメトキシ)-5-ニトロソ-
溶解度
DMSO 50 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール 3 mg/mL
インビトロ
NU6027はモノマー型CDK2の結晶に浸透し、構造は1.85 Åの解像度に精製されました。NU6027（100μM）は、平均GI50が10μMのヒト腫瘍細胞の成長を抑制します。NU6027はMCF7細胞においてS期の細胞数を減少させますが、G1期やG2/M期には影響を与えません。NU6027はMCF7細胞における細胞ATR活性の強力な阻害剤で、IC50は6.7μM、GM847KD細胞では2.8μMです。また、ATR依存的にヒドロキシウレアおよびシスプラチンの細胞毒性を増強します。NU6027（10μM）はCDK2媒介のpRbT821を42%、pCHK1S345を70%抑制します。NU6027はシスプラチン（4μMで1.4倍、10μMで8.7倍）、ドキソルビシン（4μMで1.3倍、10μMで2.5倍）、カンプトテシン（4μMで1.4倍、10μMで2倍）、ヒドロキシウレア（4μMで1.8倍）に対するMCF7細胞の感受性を有意に増強します。NU6027はまた、濃度依存的に2GyのIRを増強し、カンプトテシンおよびテモゾロミド（DNAメチル化剤）の細胞毒性をLC50以上および以下の濃度で増強します。NU6027（10μM）はDNA損傷後のG2/M停止を軽減し、RAD51フォーカス形成を抑制し、主要なDNA損傷抗癌細胞毒性療法の細胞毒性を増加させますが、抗微小管薬であるパクリタキセルには影響を与えません。NU6027（4μM）は、ポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ（PARP）阻害またはXRCC1の欠陥によってDNA一鎖切断修復が障害されるときに合成致死的です。NU6027（4μM）は、EM-C11細胞で48時間の処理後に早期アポトーシスの細胞の割合を1.73%から7.5%に増加させます。NU6027（10μM）処理は、XRCC1欠損のOVCAR-4細胞における生存率を、XRCC1が正常な細胞と比較して低下させます。NU6027はXRCC1欠損のOVCAR-3細胞におけるシスプラチンの細胞毒性を、XRCC1が正常な細胞と比較して増強します。NU6027はXRCC1欠損のOVCAR-3細胞におけるシスプラチン誘導のDSB蓄積を増強します。
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