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ネスブビル

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番号
CEI-1443
説明
Nesbuvirは、HCV NS5B RNA依存性RNAポリメラーゼの選択的阻害剤です。
製品概要
ネスブビルは、IC50値が5 nMの新しい選択的非構造タンパク質5B（NS5B）ポリメラーゼの阻害剤です。NS5B（非構造タンパク質5B）はHCVに見られるウイルスタンパク質で、ウイルスの正のRNA鎖をテンプレートとして使用し、RNA複製中にrNTPの重合を触媒することでHCV RNAの複製に重要な役割を果たします。HCV複製の主要な触媒酵素として、NS5BはHCV-RNA複製の有望なターゲットであり、HCV治療のターゲットとして使用されています。ネスブビルは選択的なNS5Bポリメラーゼ阻害剤であり、報告されているALK阻害剤クリゾチニブとは異なる選択性を持っています。Huh7.5細胞株でテストしたところ、ネスブビルはNS5Bに対して最も高い選択性を示し、変異によって細胞の感受性が低下しました。Huh-7細胞由来のClone A細胞では、1細胞あたり約1,000のHCV遺伝子コピーを含み、0.1および1 μMの濃度で16日間のネスブビル治療により、それぞれ約3.6 log10および4.2 log10のHCV RNAレベルが低下しました。キメラマウスモデルでは、ネスブビル治療によりHCVタイターが2.02 +/-0.55 log減少しましたが、インターフェロンと組み合わせて30 mg/kgのサブオプティマルな用量を1日3回使用した場合、2.44 logの減少が見られ、インターフェロン単独治療よりも効果的でした。
CAS番号
691852-58-1
分子量
446.49
純度
0.9881
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
HCV 796; HCV-796; HCV796, ネスブビル
ターゲット
HCV NS5B RNA依存性RNAポリメラーゼ
分子式
C22H23FN2O5S
化学名
5-シクロプロピル-2-(4-フルオロフェニル)-6-[2-ヒドロキシエチル(メチルスルホニル)アミノ]-N-メチル-1-ベンゾフラン-3-カルボキサミド
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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