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研究、診断および産業用の酵素

ネラティニブ (HKI-272)

番号
CEI-0049
説明
ネラチニブ (HKI-272) は、IC50が59 nMおよび92 nMでHER2およびEGFRを抑制することができます。
CAS番号
698387-09-6
分子量
557.04
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
HER2、EGFR
分子式
C30H29CLN603
化学名
(E)-N-(4-(3-クロロ-4-(ピリジン-2-イルメトキシ)フェニルアミノ)-3-シアノ-7-エトキシキノリン-6-イル)-4-(ジメチルアミノ)ブタ-2-エンアミド
溶解度
DMSO 2 mg/mL 水
インビトロ
ネラチニブ(HKI-272)は、受容体チロシンキナーゼのErbBファミリーのメンバーであるHER2をIC50 59 nMで抑制することができます。ネラチニブ(HKI-272)は、EGFRに対してもIC50 97 nMで抑制効果を示します。HKI-272は、HER-2癌遺伝子(3T3/neu)を導入したマウス線維芽細胞株(3T3)の増殖をIC50 3 nMで抑制し、ネラチニブ(HKI-272)はこの腫瘍形成経路に対して高い選択性を示します。HKI-272は、IC50 2 nMでHER-2を過剰発現する2つの乳がん細胞株、SK-Br-3およびBT474も抑制しました。
インビボ
1日1回の経口ネラチニブの最大耐容量は320 mgです。ネラチニブに関連する最も一般的な毒性は下痢でした。

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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