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MRT67307

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番号
CEI-1436
説明
MRT67307はIKKeとTBK-1の二重阻害剤です。
製品概要
MRT67307は、TBK1、IKKε、MARK1-4およびNUAK1の阻害剤であり、それぞれのIC50値は19、160、27-52および230nMです。また、ULK1およびULK2の阻害剤でもあり、それぞれのIC50値は45および38nMです。さらに、SIK1、SIK2およびSIK3に対するIC50値がそれぞれ250、67および430nMの塩誘導性キナーゼ（SIK）阻害剤でもあります。SIKは調節マクロファージの形成を防ぎ、その阻害はIL-10や他の抗炎症分子などの調節マクロファージのいくつかのマーカーの増加を引き起こします。IKKεおよびTBK-1は、インターフェロン調節因子3（IRF3）のリン酸化を媒介します。MARK1はセリン/スレオニンプロテインキナーゼです。マクロファージにおいて、MRT67307はIFNβの産生とIRF3のリン酸化を抑制することなくNF-κBの活性化を抑制し、MRT67307がTBK1/IKKεキナーゼ活性を阻害することによってPellino 1の誘導をブロックしたことを示しました。また、MRT67307はTBK1またはIKKεによって誘発されるPellino 1の移動性の低下を完全にブロックしました。MRT67307にさらされたマクロファージは、抗炎症サイトカインIL-1raおよびIL-10のレベルを増加させ、細菌リポポリサッカライド（LPS）に応答して炎症促進サイトカイン（IL-6、IL-12、TNFなど）のレベルを減少させました。
CAS番号
1190378-57-4
分子量
464.62
純度
0.9883
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
MRT 67307; MRT-67307
ターゲット
SIK/TBK-1/IKKe
分子式
C26H36N6O2
化学名
N-[3-[[5-シクロプロピル-2-[3-(モルフォリン-4-イルメチル)アニリノ]ピリミジン-4-イル]アミノ]プロピル]シクロブタネカーボキサミド
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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