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MLN2238

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番号
CEI-0223
説明
MLN2238は、IC50が3.4 nMで20Sプロテアソームに対する阻害を示します。
CAS番号
1072833-77-2
分子量
361.03
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
20S プロテアソーム
分子式
C14H19BCl2N2O4
化学名
(R)-1-(2-(2,5-ジクロロベンザミド)アセタミド)-3-メチルブチルボロン酸
溶解度
DSMO 72 mg/mL 水
インビトロ
MLN2238はNキャップされたジペプチジルロイシンボロン酸であり、20Sプロテアソームのキモトリプシン様プロテオリティック（ベータ5）部位をIC 50値3.4 nmol/LおよびKi 0.93 nMで阻害することができます。MLN2238はMLN9708に似ています。実際、MLN2238はMLN9708の生物学的に活性な形態であり、MLN9708は水溶液や血漿にさらされるとすぐにMLN2238に加水分解されます。プロテアソームの強力な阻害剤として、MLN2238はユビキチン化されたタンパク質の安定化と蓄積を引き起こし、細胞周期の混乱、アポトーシス経路の活性化、そして活発な細胞死をもたらします。
インビボ
MLN2238はCWR22異種移植モデルにおいて抗腫瘍活性を示し、14 mg/kgを週2回投与したところ、ボルテゾミブ（0.8 mg/kgを週2回投与）と同様の抗腫瘍活性（T/C = 0.36）を示しました。WSU-DLCL2異種移植モデルでは、14 mg/kgを週2回投与したMLN2238が強い抗腫瘍活性（T/C = 0.36）を示しましたが、ボルテゾミブ（0.8 mg/kgを週2回投与）は腫瘍を強力に抑制することができませんでした（T/C=0.79）。
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