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MLN0905

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番号
CEI-0862
説明
MLN0905は、IC50が2 nMのPLK1の強力な阻害剤です。
CAS番号
1228960-69-7
分子量
486.56
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
PLK1
IC50
2 nM
分子式
C24H25F3N6S
化学名
6H-ピリミド[5,4-d][1]ベンザゼピン-6-チオン、2-[[5-[3-(ジメチルアミノ)プロピル]-2-メチル-3-ピリジニル]アミノ]-5,7-ジヒドロ-9-(トリフルオロメチル)-
溶解度
DMSO 97 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
MLN0905は、IC50が2 nMのPLK1の強力な阻害剤です。MLN0905は、EC50が9 nMで細胞の有糸分裂を阻害します。MLN0905は、EC50が29 nMのPLK1阻害の直接的な指標であるCdc25C-T96のリン酸化を阻害します。MLN0905は、LD50が22 nMでHT-29の生存率を阻害します。MLN0905は、359種類のキナーゼパネルに対して合理的な選択性を持っています。MLN0905は、IC50が3 – 24 nMのリンパ腫細胞の生存率を阻害します。
インビボ
HT-29異種移植腫瘍を持つヌードマウスにMLN0905（6.25 mg/Kg - 50 mg/Kg、経口投与）を投与した結果、用量依存的な薬力学的反応が示されました（治療後48時間）。OCI LY-19-Luc腫瘍を持つマウスにMLN0905（3.12 mg/Kg – 6.25 mg/Kg、経口投与）を投与した結果、重要な薬力学的反応が示され、治療後8時間でピークに達しました。MLN0905は、21日間にわたってscidマウスにOCI LY-19-Luc異種移植腫瘍を持つ治療において抗腫瘍効果を示しました。6.25 mg/Kgの毎日投与群のT/Cは0.15です。
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