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MK-8245

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番号
CEI-1433
説明
MK-8245は、ヒト、ラット、マウスのSCD1に対してそれぞれ1 nM、3 nM、3 nMのIC50値を持つ、ステアロイル-CoAデサチュラーゼ（SCD）の肝臓標的阻害剤です。
製品概要
MK-8245は、IC50値が1nMの強力で肝臓選択的なステアロイル-CoAデサチュラーゼ（SCD）の阻害剤です。SCD1は、2型糖尿病、脂質異常症、肥満、代謝疾患の治療のための治療ターゲットを表しています。SCD1の阻害剤として、MK-8245はラット酵素および肝細胞アッセイの両方で効果を示します。ラット、マウス、およびヒトのSCD1間での効果に有意な差はありません。MK-8245は肝臓を標的としたSCD阻害剤として開発されています。これは、有機陰イオン輸送体タンパク質（OATPs）による基質認識の結果として、肝臓を標的とした組織分布プロファイルを示します。MK-8245は血糖値を下げるのに効果的です。これは、ED50値が7mg/kgで、用量依存的に血糖クリアランスを改善することができます。慢性eDIOマウス研究では、MK-8245は体重増加の予防を示し、体重および肝臓トリグリセリドの減少に基づいて最大効能用量20 mg/kg bidで効果を発揮します。
CAS番号
1030612-90-8
分子量
467.25
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
ターゲット
SCD
IC50
1 nM; 3 nM; 3 nM
分子式
C17H16BrFN6O4
化学名
2-[5-[3-[4-(2-bromo-5-fluorophenoxy)piperidin-1-yl]-1,2-oxazol-5-yl]tetrazol-2-yl]酢酸
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。
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