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MK591

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番号
CEI-1431
説明
MK591（クイフラポンナトリウム）は、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質（FLAP）の選択的かつ特異的な阻害剤です。
製品概要
IC50: MK-0591のFLAP結合アッセイにおける1.6 nM、これはMK591の酸性形態です。アラキドン酸5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質は、5-リポキシゲナーゼの活性化に必要であり、したがってロイコトリエンの生成にも必要です。MK-591（MK-0591ナトリウム）は、選択的かつ特異的な5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質（FLAP）阻害剤です。臨床試験：オープンラベルのパイロット研究において、MK-591による短期療法は、糸球体のサイズ選択性を回復させることによって蛋白尿を減少させ、したがって糸球体を越えたタンパク質の輸送を減少させます。これらの利点は、糸球体のロイコトリエン生合成の抑制によるものである可能性がありますが、他のMK-591特有の作用を排除することはできません。
CAS番号
147030-01-1
分子量
609.15
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
クイフラポンナトリウム; MK-591; MK 591
ターゲット
フラップ
分子式
C34H34ClN2NaO3S
化学名
ナトリウム; 3-[3-テルトブチルスルファニル-1-[(4-クロロフェニル)メチル]-5-(キノリン-2-イルメトキシ)インドール-2-イル]-2,2-ジメチルプロパノエート
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。
インビトロ
一連の阻害剤研究により、5-LOの特定の阻害剤（MK-591）が特定されました。この阻害剤は、JNK、MAPK、および5-LOのシグナル伝達カスケードをブロックする能力があり、炎症促進性サイトカインTNF-αの活性を大幅に低下させます。PBMCおよびヒト近位尿細管細胞における細胞増殖アッセイを利用したMK-591のさらなる評価では、細胞増殖の減少が示されました。
インビボ
MK-591を投与されたマウスの脳におけるアミロイドβペプチド（Aβ）の沈着は、対照群と比較して有意に減少しました。MK-591治療は、βサイトアミロイド前駆体タンパク質切断酵素1、アミロイド-β前駆体タンパク質、またはディスインテグリンおよびメタロプロテイナーゼドメイン含有タンパク質10の定常状態レベルに変化を引き起こしませんでした。対照的に、MK-591は、γ-セクレターゼ複合体のタンパク質およびメッセージレベルでの有意な減少を引き起こしました。
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