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MK-5172 ハイドレート

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番号
CEI-1428
製品概要
IC50値：レプリコンシステムにおいて、遺伝子型1bで7.4nM、1aで7nM。MK-5172は、現在臨床開発中の新しいP2-P4キノキサリンマクロサイクリックHCV NS3/4aプロテアーゼ阻害剤です。
CAS番号
1350462-55-3
分子量
784.92
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
MK5172 水和物; MK 5172 水和物
ターゲット
HCV NS3/4a プロテアーゼ
分子式
C38H52N6O10S
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
インビトロ
バイオケミカルアッセイにおいて、MK-5172は、他のNS3/4aプロテアーゼ阻害剤の臨床研究で観察された一般的な耐性変異を持つ主要な遺伝子型および変異体のパネルに対して効果的でした。レプリコンアッセイでは、MK-5172は遺伝子型1a、1b、および2aに対してサブナノモルから低ナノモルのEC50を示しました。
インビボ
ラットにおいて、MK-5172はプラズマクリアランスが28 ml/min/kg、プラズマ半減期が1.4時間であることが示されました。5 mg/kgの経口投与時には、MK-5172のプラズマ曝露は良好で、AUCは0.7 uM・hrでした。この化合物の肝臓曝露も非常に良好で（4時間後に23 uM）、MK-5172は単回経口5 mg/kg投与後24時間肝臓に残存しました。24時間後のMK-5172の肝臓濃度は0.2 uMで、これは50% NHSを用いたレプリコンアッセイにおけるIC50の25倍以上でした。犬に投与した場合、MK-5172はクリアランスが5 ml/min/kgと低く、2 mg/kgの静脈内投与後の半減期は3時間であり、1 mg/kgの経口投与後には良好なプラズマ曝露（AUC=0.4 uM・hr）を示しました。
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