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MK-2048

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番号
CEI-1425
説明
MK-2048は、サブタイプBおよびサブタイプCインテグラーゼに対してそれぞれ0.075 μMおよび0.08 μMのIC50値を持つHIV-1インテグラーゼの第二世代阻害剤です。
製品概要
MK-2048は、HIV-1インテグラーゼの第二世代阻害剤であり、サブタイプBおよびサブタイプCインテグラーゼに対するIC50値はそれぞれ0.075 μMおよび0.08 μMです。ウイルスcDNAの宿主ゲノムへの統合は、レトロウイルス複製の決定的な特徴の一つです。インテグラーゼ阻害剤は、治療においてBおよび非Bサブタイプの両方に対して活性を示します。サブタイプCの変異体は、主にサハラ以南のアフリカとインドで、世界中の感染の約50%を占めています。ウイルスの侵入と逆転写の後、逆転写された二本鎖ブランクエンドDNAは、インテグラーゼによって媒介される二つの触媒活性を通じて宿主細胞ゲノムに組み込まれます。MK-2048は、インテグラーゼによって触媒されるストランド転送プロセスを阻害する可能性があります。MK-2048のインテグラーゼに対する阻害活性は、長期感染患者から得られ増幅された純化された再組換えサブタイプBおよびCインテグラーゼ酵素を用いて評価されました。純化された再組換えサブタイプBおよびCインテグラーゼ酵素は、増加するMK-2048の濃度および対応するテンプレートと共にインキュベートされました。MK-2048は、サブタイプBおよびC酵素に対するストランド転送に対して阻害活性を持ち、そのIC50値はそれぞれ0.075 μMおよび0.08 μMでした。MK-2048の高濃度によって、サブタイプBおよびC酵素の両方に対して同程度に分解が阻害されました。MK-2048による複製の阻害も、臍帯血単核細胞を用いた細胞培養ベースのアッセイで評価されました。サブタイプBウイルスのEC50は0.0003 μMから0.0148 μMまで、サブタイプCウイルスは0.0007 μMから0.0033 μMまで変動します。
CAS番号
869901-69-9
分子量
461.9
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
ターゲット
サブタイプBインテグラーゼ; サブタイプCインテグラーゼ
IC50
0.075 μM; 0.08 μM
分子式
C21H21ClFN5O4
化学名
(6S)-2-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)methyl]-8-エチル-10-ヒドロキシ-N,6-ジメチル-1,9-ジオキソ-6,7-ジヒドロピラジノ[5,6]ピロロ[1,3-b]ピリダジン-4-カルボキサミド
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷のある船。その他の利用可能なサイズ：RTのある船、またはリクエストに応じて青い氷。
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