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MK-0752

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番号
CEI-0207
説明
MK-0752は、IC50が50 nMでガンマセクレターゼを抑制することができます。
CAS番号
471905-41-6
分子量
442.9
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
ガンマセクレターゼ
分子式
C21H21ClF2O4S
化学名
3-((1r,4s)-4-(4-クロロフェニルスルホニル)-4-(2,5-ジフルオロフェニル)シクロヘキシル)プロパン酸
溶解度
DMSO 89 mg/mL 水
インビトロ
ガンマセクレターゼの阻害剤であるMK-0752は、アミロイド前駆体タンパク質やNotchなどのガンマセクレターゼ基質の切断を、IC50が50 nMで阻害する濃度で阻害することができます。また、MK-0752はアルツハイマー病の治療薬として開発されています。MK-0752は、Notch活性化変異を持つT細胞急性リンパ性白血病細胞株において、ガンマセクレターゼでG0-G1停止を引き起こし、IC50が6.2 nMであり、乳腺腫瘍のneuTトランスジェニックマウスモデルで活性を示しています。
インビボ
動物モデルにおける脳アミロイド形成および沈着において、MK-0752は脳実質に浸透し、脳および血漿濃度がそれぞれ154 nMおよび594 nMのときに血漿アミロイドペプチドレベルを50%低下させました。再発性固形腫瘍を有する成人において、3日間投与/4日間休薬のスケジュールを使用した場合のMK-0752の最大耐用量（MTD）は450 mg/日であり、長期投与中の疲労のために推奨される用量は350 mg/日です。
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