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研究、診断および産業用の酵素

ミルテフォシン (ヘキサデシルホスホコリン)

番号
CEI-0907
説明
ミルテフォシンは、癌細胞株A431およびHeLaにおいて、ED50が17.2 μMおよび8.1 μMでPI3K/Akt活性を抑制します。内臓リーシュマニア症の初の経口薬であり、プロマスティゴートとアマスティゴートの両方に対して効果的です。第4相。
CAS番号
58066-85-6
分子量
407.57
ストレージ
2年間 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO中; 6ヶ月 -80度のDMSO中。
ターゲット
PI3K
分子式
C21H46NO4P
化学名
エタナミニウム、2-[[(ヘキサデシルオキシ)ヒドロキシホスフィニル]オキシ]-N,N,N-トリメチル-、内部塩
溶解度
DMSO <1 mg/mL; 水 82 mg/mL; エタノール 82 mg/mL
インビトロ
ミルテホシンは、さまざまな寄生虫種や癌細胞、さらには一部の病原性細菌や真菌に対して効果が示されているアルキルホスホコリン薬です。ミルテホシンは、NIH3T3細胞の細胞フリー抽出物においてPKCを約7μMのIC50で阻害します。ミルテホシンは、HIV感染マクロファージを標的とし、これらは体内で長寿命のHIV-1貯蔵庫として機能します。ミルテホシンは、PI3K/Akt経路を阻害することによって作用し、感染したマクロファージを循環から除去しますが、健康な細胞には影響を与えません。ミルテホシンは、癌細胞株においてPI3K/Akt生存経路を阻害します。ミルテホシンは、インスリンシグナル伝達経路に干渉し、インスリン刺激によるグルコース取り込みを阻害することによって、in vitroで骨格筋のインスリン抵抗性を引き起こします。ミルテホシンは、用量依存的にインスリン刺激によるAktリン酸化を阻害し、40μMで75%の阻害、60μMで98%の阻害を示します。
インビボ
ミルテホスインは、ヒト皮膚肥満細胞からの抗IgE誘発ヒスタミン放出を抑制します。ミルテホスインは、特定の皮膚組織細胞におけるサイトカインIL-1β、IL-4、およびIL-6を減少させることができ、コレステロールのエステル化を強く妨げます。

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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