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MI-3

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番号
CEI-1422
製品概要
MI-3は、IC50値648 ± 25 nMでMenin-Mixed lineage leukemia (MML)タンパク質との相互作用を阻害する物質です。MLLタンパク質は、遺伝子転写を正に調節するヒストンメチルトランスフェラーゼです。しかし、MLL遺伝子は、いくつかの白血病で見られる染色体転座の一般的な標的です。MLL遺伝子が50以上の異なるパートナー遺伝子のいずれかと融合することで、MLL融合タンパク質をコードするキメラ癌遺伝子が形成されます。転座は、MLLタンパク質のHOX遺伝子に対する調節能力を妨げ、細胞増殖を促進し、造血分化を阻害します。Meninは、内分泌器官における細胞成長を直接制御する腫瘍抑制タンパク質です。重要なことに、meninはMLLの非常に特異的なパートナーでもあります。MLLおよびMLL融合タンパク質の調節機能は、meninとの結合によって促進されます。したがって、MLL融合タンパク質とmeninとの相互作用は、白血病の病理にとって重要です。meninとMLL-AF9融合タンパク質を発現するHEK293細胞において、MI-3の処理は、meninおよびMLL-AF9複合体の発現レベルに影響を与えることなく、menin-MLL-AF9複合体の著しい破壊をもたらしました。MLL-AF9およびMLL-ENLで遺伝子導入されたマウス骨髄細胞（BMC）では、MI-3がmenin-MLL相互作用によって誘発される細胞増殖、形質転換、造血分化を効果的に阻害することが観察されました。異なる転座を持つヒトMLL白血病細胞株において、MI-3処理は、異なるMLL転座を持ついくつかの細胞株に対して効果的かつ用量依存的な成長抑制を示しました。
CAS番号
1271738-59-0
分子量
375.55
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
メニン-MLL阻害剤3; ティエノ[2,3-d]ピリミジン、4-[4-(4,5-ジヒドロ-5,5-ジメチル-2-チアゾリル)-1-ピペラジン]-6-(1-メチルエチル)-
ターゲット
MLL
分子式
C18H25N5S2
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。
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