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MGCD-265

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番号
CEI-0037
説明
多標的阻害剤として、MGCD-265はMet、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、Ron、Tie2をそれぞれIC50が1 nM、3 nM、3 nM、4 nM、2 nM、7 nMで阻害することができます。
CAS番号
875337-44-3
分子量
517.6
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3、Ron、Tie2、c-Met、
分子式
C26H20FN5O2S2
溶解度
DSMO 104 mg/mL 水
インビトロ
多標的阻害剤として、MGCD-265はMet、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、Ron、Tie2をそれぞれIC50が1 nM、3 nM、3 nM、4 nM、2 nM、7 nMで阻害することができます。MGCD-265は、Met増幅細胞におけるMetリン酸化とVEGFR2リン酸化をそれぞれIC50が20 nMおよび30 nMで阻害することができます。MGCD-265は、MKN45、MNNG-HOS、SNU-5、HCT116、MDA-MB-231を含む細胞株に対して阻害作用を示します。c-Metリン酸化を阻害することにより、MGCD-265はc-METの下流シグナル伝達経路をブロックすることができます。
インビボ
in vivoでは、MGCD265（10 mg/kg）とエルロチニブ（50 mg/kg）の組み合わせが、胃腫瘍の異種移植モデルにおいて腫瘍の退縮をもたらす可能性があります。MGCD265とエルロチニブの組み合わせは、腫瘍細胞の増殖とアポトーシスに関与する遺伝子を調節します。また、MKN45におけるMGCD265とエルロチニブの組み合わせは、解糖に関与する遺伝子のRNAレベルを調節します。
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