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MG-132

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番号
CEI-0222
説明
MG-132 (ZLLLal) は、IC50が100 nMでプロテアソームを強力に阻害することができます。
CAS番号
133407-82-6
分子量
475.62
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
プロテアソーム
分子式
C26H41N3O5
化学名
ベンジル (S)-4-メチル-1-((S)-4-メチル-1-((S)-4-メチル-1-オキソペンタ-2-イルアミノ)-1-オキソペンタ-2-イルアミノ)-1-オキソペンタ-2-イルカルバメート
溶解度
DSMO水エタノール
インビトロ
MG-132は、IC50が100 nMであるのに対し、ZLLalの20SプロテアソームのZLLL-MCA分解活性を阻害する際に、110 μMに対して>1000倍の活性を示します。MG-132は、IC50が1.2 μMでカルパインも阻害します。MG-132（10 μM）は、プロテアソームによるIkappaBalphaの分解を阻害することにより、TNF-alpha誘導のNF-kappaB活性化、インターロイキン-8（IL-8）遺伝子転写、およびA549細胞におけるIL-8タンパク質放出を強力に阻害します。
インビボ
MG-132の投与は、骨格筋繊維におけるジストロフィン、ベータ-ジストログリカン、アルファ-ベータ-ジストログリカン、およびアルファ-サルコグリカンの発現レベルと細胞膜局在を効果的に回復させる。
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