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MF63

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番号
CEI-1420
製品概要
MF63は、強力で選択的かつ経口活性のmPGES-1阻害剤です。ミクロソーム性プロスタグランジンE合成酵素-1（mPGES-1）は、シクロオキシゲナーゼ経路における末端のプロスタグランジンE2合成酵素です。したがって、mPGES-1の阻害剤はプロスタグランジンE2の生成を阻止し、炎症症状を緩和する可能性があります。
CAS番号
892549-43-8
分子量
378.81
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
MF 63; MF-63
ターゲット
MPGES-1
IC50
豚mPGES-1および人間mPGES-1のための0.9および1.3 nM
分子式
C23H11ClN4
化学名
2-(6-クロロ-3H-フェナントロ[9,10-d]イミダゾール-2-イル)ベンゼン-1,3-ジカーバイニトリル
溶解度
DMSO
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
インビトロ
MF63は、再組換えヒトmPGES-1酵素に対する内因性阻害力を持つ以前に報告されたmPGES-1阻害剤よりも有意に強力であることがわかりました。さらに、MF63はA549細胞におけるPGE2全細胞阻害とヒト全血活性を示しました。
インビボ
齧歯類の種では、MF63はモルモットのmPGES-1を強く抑制しましたが、マウスやラットの酵素には影響を与えませんでした。モルモットおよびヒトmPGES-1を発現するノックイン（KI）マウスでテストしたところ、MF63はPGE2の合成を選択的に抑制しましたが、非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）によって抑制可能な他のプロスタグランジンには影響を与えませんでした。それでも、MF63はリポポリサッカライド誘発性の過敏症、発熱、ヨードアセテート誘発性の変形性関節痛を抑制するNSAID様の効果を維持しました。さらに、MF63はKIマウスや非ヒト霊長類において、粘膜の侵食や漏れなどのNSAID様の消化器系毒性効果を引き起こしませんでしたが、MF63はKIマウスの胃においてPGE2合成を著しく抑制しました。
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