LY2874455

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番号

CEI-1411

説明

LY2874455は、線維芽細胞成長因子受容体（FGFR）の強力で選択的な小分子阻害剤であり、FGFR1、2、3、4に対するIC50値はそれぞれ2.8、2.6、6.4および6 nMです。

製品概要

LY2874455は、IC50値が7 nMの新規で強力なFGFR阻害剤です。線維芽細胞成長因子受容体（FGFR）は、FGFファミリーのリガンドに結合する受容体で、チロシンキナーゼ活性を持つ細胞内ドメインを持っています。FGFの結合は受容体の二量体化を引き起こし、したがってチロシンキナーゼ活性の活性化を促します。活性化されたチロシンキナーゼは、FGF基質2（FGS2）を含むさまざまな下流因子をリン酸化し、下流シグナル伝達を誘導します。このシグナル伝達経路は、腫瘍形成と進行に関与するFGFR媒介の細胞増殖と移動に寄与します。FGFR1を発現するHUVEC細胞株およびFGFR3を発現するRT-112細胞株において、LY2874455治療はFGF2およびFGF9によって誘発されるErkリン酸化の抑制をもたらし、これはFGFR1およびFGFR3に対するLY2874455の抑制活性を示しました。SNU-16およびKATO-Ш細胞株においてもFGFR2リン酸化の抑制が観察され、これはLY2874455による直接的な抑制を示しました。さらに、いくつかの多発性骨髄腫癌細胞株がLYS2874455で処理された際、FGFR3の過剰発現をもたらす染色体転座を持つ細胞株は、LY2874455の抑制に対して著しく感受性が高いことが示されました。これはFGFRがLY2874455抑制の特異的な標的であることを示唆しています。RT-112、SNU-16、OPM-2およびNCI-H460異種移植腫瘍モデルにおいて、LY2874455を1日2回（1.5 mg/kgおよび3 mg/kg）投与した結果、リン酸化FGFRの細胞レベルの有意な用量依存的減少と腫瘍成長の後退が見られました。これはin vivoにおけるLY2874455の抑制活性を示しています。

CAS番号

1254473-64-7

分子量

444.31

純度

0.9896

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

LY 2874455; LY-2874455

ターゲット

FGF/FGFR

IC50

2.8 nM; 2.6 nM; 6.4 nM; 6 nM

分子式

C21H19Cl2N5O2

化学名

2-[4-[(E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-ジクロロピリジン-4-イル)エトキシ]-1H-インダゾール-3-イル]エテンイル]ピラゾール-1-イル]エタノール

溶解度

DMSOに可溶 > 10 mM

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。

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私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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