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LY2835219

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番号
CEI-0863
説明
LY2835219は、IC50がそれぞれ2 nMおよび10 nMのCDK4およびCDK6の強力で選択的な阻害剤です。
CAS番号
1231930-82-7
分子量
602.7
ストレージ
2年間 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
CDK4、CDK6
IC50
2 nM; 10 nM
分子式
C27H32F2N8.CH4O3S
化学名
2-ピリミジンアミン、N-[5-[(4-エチル-1-ピペラジン)メチル]-2-ピリジニル]-5-フルオロ-4-[4-フルオロ-2-メチル-1-(1-メチルエチル)-1H-ベンジミダゾール-6-イル]、メタンスルホン酸塩 (1:1)
溶解度
DMSO mg/mL; 水 mg/mL; エタノール mg/mL
インビトロ
LY2835219は、CDK4（サイクリンD1）およびCDK6（サイクリンD3）細胞周期経路を標的とする経口投与可能なサイクリン依存性キナーゼ（CDK）阻害剤であり、抗腫瘍活性の可能性があります。LY2835219は特にCDK4およびCDK6を阻害し、これにより初期G1における網膜芽腫（Rb）タンパク質のリン酸化を阻害します。Rbリン酸化の阻害は、CDKによるG1-S期遷移を防ぎ、これにより細胞周期をG1期で停止させ、DNA合成を抑制し、癌細胞の成長を阻害します。特定のタイプの癌で見られるCDK4/6のセリン/スレオニンキナーゼの過剰発現は、細胞周期の調節不全を引き起こします。
インビボ
LY2835219は、非結合型血漿IC50が約95 nMでBBB排出を飽和させます。LY2835219-MsOHの脳内の投与量の割合は0.5–3.9%です。皮下および頭蓋内のヒト神経膠腫モデル（U87MG）において、LY2835219-MsOHは、単独で、またテモゾロミドとの併用で、用量依存的に腫瘍の成長を抑制しました。
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