LY2801653

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番号

CEI-1407

説明

LY2801653は、Ki値が2 nMのc-METキナーゼの強力で経口バイオアベイラブルな小分子阻害剤です。

製品概要

LY2801653は、IC50値が2 nMのc-METキナーゼの強力で経口バイオアベイラブルな阻害剤です。c-METキナーゼは肝細胞成長因子受容体（HGFR）としても知られ、膜に関連したチロシンキナーゼ受容体です。HGFはこの受容体の唯一のリガンドです。HGFの結合はc-METの構造変化を引き起こし、チロシンキナーゼ活性を活性化し、下流のシグナル伝達を処理します。c-METシグナル伝達は、細胞の増殖、生存、アポトーシスを含むさまざまな細胞機能を調節し、c-METキナーゼの異常な活性化は腫瘍の成長、血管新生、転移を引き起こす可能性があります。生化学的研究と結晶化研究により、LY2801653はc-METキナーゼの強力なATP競合阻害剤であることが確認され、阻害はc-METキナーゼのリン酸化の抑制によって完了しました。in vitro研究では、0.01-10 μMのLY2801653がc-METキナーゼによって調節されるHGF誘導のDU-145細胞の散乱を完全にブロックできることが示され、c-METキナーゼ活性の抑制が実証されました。LY2801653が細胞株のパネルでスクリーニングされた際、MET遺伝子発現のある細胞株においてLY2801653の抗増殖活性がより強力であることがわかりました。U-87MG異種移植腫瘍を持つマウスは、28日間、低用量（1.3 mg/kg）および高用量（12 mg/kg）のLY2801653で1日1回治療され、組織が特性評価されました。低用量治療はc-METキナーゼ関連のアポトーシスの面積を減少させる傾向があり、高用量治療はアポトーシス面積を有意に減少させる結果となりました。さらに、高用量はc-METキナーゼ関連の血管新生を抑制し、血管が正常化する傾向が見られました。これらの観察結果は、LY2801653がc-METキナーゼ活性を抑制することによってc-METキナーゼの下流シグナル伝達を妨害できることを示しています。

CAS番号

1206799-15-6

分子量

552.53

純度

0.9987

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

LY-2801653; LY 2801653

ターゲット

MET

IC50

2 nM (Ki)

分子式

C30H22F2N6O3

化学名

N-[3-フルオロ-4-[1-メチル-6-(1H-ピラゾール-4-イル)インダゾール-5-イル]オキシフェニル]-1-(4-フルオロフェニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-3-カルボキサミド

溶解度

DMSOに溶解する

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

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私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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