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LY2603618 (IC-83)

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番号
CEI-0302
説明
LY2603618 (LCI-1) は、IC550が7 nMでCHK1を抑制することができます。
CAS番号
911222-45-2
分子量
436.3
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
CHK1
分子式
C18H22BrN5O3
化学名
(S)-1-(5-ブロモ-4-メチル-2-(モルフォリン-2-イルメトキシ)フェニル)-3-(5-メチルピラジン-2-イル)尿素
溶解度
DSMO 13 mg/mL 水
インビトロ
LY2603618 (LCI-1) は、Chk1のアデノシン三リン酸競合阻害剤であり、IC50は7 nMで、100種類のタンパク質キナーゼパネルに対してChk1阻害に対して50倍以上の選択性を持っています。細胞ベースの実験では、LY2603618 (LCI-1) は、IC50が52 nMのドキソルビシン依存的なChk1の自己リン酸化を阻害しました。100 nMのドキソルビシンで処理されたHeLa細胞は、G2Mチェックポイントで停止しました。24時間後にLY2603618 (LCI-1) で処理された停止した細胞は、G2Mチェックポイントを通過し、未解決の複製染色体を持つ細胞が有糸分裂に進むことを許可しました。Chk1依存のG2Mチェックポイントの解除と一致して、LY2603618 (LCI-1) で処理されたHT-29細胞（変異型p53）は、LY2603618 (LCI-1) で処理されたHCT116細胞（野生型p53）よりもゲムシタビンによる殺傷に対してより感受性が高かったです。
インビボ
in vivoでは、LY2603618 (LCI-1)はChk1の自己リン酸化を効果的に抑制し、ゲムシタビン治療によって引き起こされるSおよびG2Mブロックを解除することができます。前臨床でDNA損傷剤と併用した場合、LY2603618 (LCI-1)はゲムシタビン単独よりもDNA損傷と細胞死を増加させました。LY2603618 (LCI-1)は、臨床においてDNA損傷療法の効果的な増強剤を示しています。in vivoの異種移植研究では、LY2603618がペメトレキセドまたはゲムシタビンと併用されると、それぞれの化学療法剤を単独で投与した場合に比べて抗腫瘍効果が増加することが示されています。
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