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LY2109761

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番号
CEI-0313
説明
新しい阻害剤として、LY2109761はTGF-ベータ受容体タイプIおよびTGF-ベータ受容体IIをそれぞれKi 38 nMおよび300 nMで阻害することができます。
CAS番号
700874-71-1
分子量
441.52
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
TGF-ベータ受容体I、TGF-ベータ受容体II
分子式
C26H27N5O2
化学名
7-(2-モルフォリノエトキシ)-4-(2-(ピリジン-2-イル)-5,6-ジヒドロ-4H-ピロロ[1,2-b]ピラゾール-3-イル)キノリン
溶解度
DSMO
インビトロ
LY2109761治療は、L3.6pl/GLT細胞の低付着成長抑制を用量依存的に誘導し、2 uMおよび20 uMでそれぞれ約33%および73%の抑制をもたらします。また、1 nMでのLY2109761治療は、E-カドヘリンの発現を増加させることによって肝細胞癌細胞の移動と浸潤を有意に阻害するのに十分ですが、接着には影響を与えません。
インビボ
LY2109761（50 mg/kg）単独またはゲムシタビン（25 mg/kg）との併用により、腫瘍体積がそれぞれ約70％および約90％有意に減少します。in vitro効果と一致して、LY2109761を単独または放射線と併用して投与すると、整形外科的CSLC神経膠腫モデルにおいて腫瘍成長がそれぞれ43.4％および76.3％有意に抑制されます。
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