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研究、診断および産業用の酵素

LY 303511

番号
CEI-1406
製品概要
LY303511は、LY294002の不活性アナログであり、PI3-Kを抑制しないmTOR阻害剤です。
CAS番号
154447-38-8
分子量
306.36
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
LY-303511; LY303511
ターゲット
MTOR
分子式
C19H18N2O2
化学名
8-フェニル-2-ピペラジン-1-イルクロメン-4-オン
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション:青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ:RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
インビトロ
100 μM LY303511はS期の細胞の割合を有意に減少させました。G2/M期の細胞の割合は変わらず、細胞がG1およびG2/Mの両方で停止していることを示しています。対照的に、ラパマイシンはS期およびG2/M期の細胞の割合を減少させることによってG1集団を増加させました。10 μM LY303511とラパマイシンのS期細胞の減少に対する効果は、10 μM LY303511単独の効果に加算的でした(P = 0.056)。MIN6インスリノーマ細胞において、ワートマニン(100 nM)は全細胞の外向きK+電流に影響を与えませんでしたが、LY294002およびLY303511は用量依存的に電流を可逆的にブロックしました(IC50=9.0+/-0.7 μMおよび64.6+/-9.1 μM、それぞれ)。ウエスタンブロッティングは、インスリン刺激によるPI3K活性に対するLY294002およびワートマニンの特異的な抑制効果を確認しました。LY294002およびLY303511の両方は、プロテインキナーゼA(PKA)の活性を増加させました。さらに、小分子阻害剤H89によるPKAのブロックは、LY294002/LY303511によるGJICの増加を減少させました。
インビボ
PND4 卵巣は、コントロール培地または VCD(30 μM)を含む培地で、LY303511(20 μM)の有無にかかわらず 8 日間培養されました。LY303511 のみでのインキュベーションは、原始および小さな一次卵胞の数を減少させました(P <0.05)。一方、VCD のみは原始および小さな一次卵胞の数を減少させましたが(P <0.05)、この減少は LY303511 との共培養によって防がれることはありませんでした。

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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