LX-1031

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番号

CEI-1403

説明

LX-1031は、トリプトファン5-ヒドロキシラーゼ（TPH）の経口小分子阻害剤です。

製品概要

トリプトファン水酸化酵素（TPH）は、セロトニン合成における重要な酵素です。セロトニンは、末梢および中枢の両方で重要な生理的役割を果たします。LX-1031は、ヘテロ環置換フェニルアラニン類似体であり、経口小分子トリプトファン水酸化酵素（TPH）阻害剤で、末梢でのセロトニン（5-HT）合成を減少させ、下痢優位型過敏性腸症候群（IBS-D）や、可能性としてカルチノイド下痢など、5-HTの過剰発現を特徴とする状態の治療のために開発されています。臨床試験：二重盲検試験（LX-1031の用量は250から1000 mg q.i.d.）では、平均5HIAAの減少が33%観察されました。第I相試験では、54人の健康なボランティアが、5-HTが豊富な食品を避けるために厳密に制御された食事のもとで、最大14日間薬剤を投与されました。24時間の尿収集が行われました。尿中5-HIAAの有意な減少は、曝露期間中持続しました。

CAS番号

945976-76-1

分子量

538.52

純度

0.9852

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

LX1031; LX 1031

ターゲット

TPH

分子式

C28H25F3N4O4

化学名

(2S)-2-アミノ-3-[4-[2-アミノ-6-[(1R)-2,2,2-トリフルオロ-1-[4-(3-メトキシフェニル)フェニル]エトキシ]ピリミジン-4-イル]フェニル]プロパン酸

溶解度

DMSOに可溶

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

インビトロ

LX-1031は、10-8-10-7 mol L-1の範囲でTPH1を抑制します。

インビボ

マウスにおけるLX-1031の経口投与により、コントロールに対する空腸の5-HTの減少は、それぞれ15、45、135 mg/kg/日で約33%、51%、66%であった; 5 mg/kg/日のGI 5-HT含量への影響は、コントロールと有意な差はなかった。

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私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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