LRRK2-IN-1

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番号

CEI-1401

説明

LRRK2-IN-1は、野生型LRRK2およびG2019S変異LRRK2に対してそれぞれ13 nMおよび6 nMのIC50値を持つ、強力で選択的なロイシンリッチリピートキナーゼ2（LRRK2）の阻害剤です。

製品概要

LRRK2-IN-1は、IC50値が13 nMの強力で選択的なLRRK2阻害剤です。LRRK2（ロイシンリッチリピートキナーゼ2）は、ダルダリンとも知られています。LRRK2はロイシンリッチリピートキナーゼファミリーに属します。LRRK2は主に細胞質に存在しますが、ミトコンドリアの外膜とも関連しています。LRRK2はC末端のR2 RINGフィンガードメインでパーキンと相互作用します。パーキンはCORドメインでLRRK2と相互作用しました。LRRK2の変異は神経芽腫細胞のアポトーシス性細胞死を引き起こします。LRRK2変異体の発現は常染色体優性パーキンソン病と密接な関係があります。LRRK2 Gly2019Ser変異は家族性パーキンソン病の一般的な原因です。Gly2019Ser変異は、LRRK2の変異の数は少ないものの、パーキンソン病を引き起こすことが証明されています。LRRK2は、全ゲノム関連研究によってクローン病とも関連しています。LRRK2-IN-1は、GFPタグ付きの野生型または変異型LRRK2を安定的に発現するHEK293細胞において、野生型およびG2019S LRRK2の活性をそれぞれIC50が0.17および0.04μMで用量依存的に阻害します。LRRK2-IN-1は、0.1 mM ATPを用いたin vitro酵素アッセイで、野生型およびG2019S変異型LRRK2の活性をそれぞれIC50値が13 nMおよび6 nMで阻害します。LRRK2-IN-1はATPと競合します。LRRK2-IN-1は、他の442種類の多様なキナーゼと比較して選択的なプロファイルを持ち、LRRK1には阻害効果がありません。LRRK2-IN-1はリンパ芽球細胞において内因性LRRK2のリン酸化を誘導しました。LRRK2-IN-1はまた、マウスの腎臓において100 mg/kgでLRRK2のSer910/Ser935脱リン酸化を誘導しました。

CAS番号

1234480-84-2

分子量

570.7

純度

0.9801

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

LRRK 2-IN-1

ターゲット

LRRK2

IC50

13 nM; 6 nM

分子式

C31H38N8O3

化学名

2-[2-メトキシ-4-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-カルボニル]アニリノ]-5,11-ジメチルピリミド[4,5-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オン

溶解度

DMSOに可溶 > 10 mM

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

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個人的な薬用ではなく、研究と産業用のみ。

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