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リニファニブ (ABT-869)

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番号
CEI-0159
説明
構造的に新しい受容体チロシンキナーゼ（RTK）阻害剤であるABT-869は、PDGFR-beta、KDR、およびCSF-1RをそれぞれIC50が2 nM、4 nM、7 nMで阻害することができます。
エイリアス
AL-39324
CAS番号
796967-16-3
分子量
375.405
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
同義語
AL-39324
ターゲット
KDR、CSF-1R、Flt-1、Flt-3、PDGFR-ベータ
分子式
C21H18FN5O
化学名
1-(4-(3-アミノ-1H-インダゾール-4-イル)フェニル)-3-(2-フルオロ-5-メチルフェニル)尿素
溶解度
DMSO 75 mg/mL 水
インビトロ
構造的に新しい受容体チロシンキナーゼ（RTK）阻害剤であるABT-869は、PDGFR-beta、KDR、およびCSF-1RをそれぞれIC50が2 nM、4 nM、7 nMで阻害することができます。ABT-869はATPと競合し、Ki値は3 nMおよび120 nMです。細胞株（1）MV-4-11およびMOLM-13細胞株において、マルチターゲット受容体チロシンキナーゼ阻害剤であるABT-869は、FLT3、STAT5、ERKのリン酸化およびMV-4-11およびMOLM-13細胞におけるPim-1発現をIC50が1 nMから10 nMの範囲で阻害しました。ABT-869は、MV-4-11およびMOLM-13の増殖をIC50が4 nMおよび6 nMで阻害し、サブ-G(0)/G(1)期の増加、カスパーゼ活性化、およびPARP切断によってアポトーシスを誘導しました。(2) ABT-869は、IC50が0.2 nMでヒト内皮細胞のVEGF刺激による増殖も阻害できます。(3) AML細胞を添加した正常なヒト血液中で、ABT-869はFLT3のリン酸化を約100 nMのIC50で阻害しました。(4) ABT-869は、正常な造血前駆細胞に対して1000 nMまで有意な影響を与えませんでしたが、FLT3-ITDおよびwt-FLT3の両方を持つAML患者サンプルでは、ABT-869はそれぞれIC50が100 nMおよび1000 nMでコロニー形成を阻害しました。
インビボ
ABT-869は、ヒト線維肉腫および乳癌、大腸癌、肺小細胞癌の異種移植モデルにおいて有効性を示し、また、整形外科的乳癌および神経膠腫モデルでも効果的です。ABT-869は腫瘍のサイズを縮小させ、表皮癌および白血病の異種移植モデルにおいて腫瘍の退縮が観察されました。
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