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LDK378

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番号
CEI-0836
説明
LDK378は、IC50が0.2 nMでALKに対して強力であり、これらのオフターゲットに対する選択性はそれぞれ80倍、70倍、230倍です。フェーズ2。
CAS番号
1032900-25-6
分子量
558.14
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
ALK
IC50
0.2 nM
分子式
C28H36ClN5O3S
化学名
2,4-ピリミジンジアミン、5-クロロ-N4-[2-[(1-メチルエチル)sulfonyl]フェニル]-N2-[5-メチル-2-(1-メチルエトキシ)-4-(4-ピペリジニル)フェニル]-
溶解度
DMSO 20 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール 3 mg/mL
インビトロ
LDK378は、Ba/F3-NPM-ALKおよびKarpas290細胞において、IC50が26.0 nMおよび22.8 nMであるのに対し、Ba/F3-Tel-InsRおよびBa/F3-WT細胞ではIC50が319.5 nMおよび2477 nMであることから、優れた抗増殖活性を示します。
インビボ
LDK378は反応性代謝物の形成の可能性を減少させるように設計されており、肝ミクロソームにおいてグルタチオン（GSH）付加体の検出限界未満（<1%）のレベルを示します。LDK378は比較的良好な代謝安定性を持ち、中程度のCYP3A4（ミダゾラム基質）阻害およびhERG阻害を示します。LDK378は、マウス、ラット、犬、サルにおいて肝血流と比較して低い血漿クリアランスを示し、マウス、ラット、犬、サルにおいて55%以上の経口バイオアベイラビリティを持っています。LDK378は、Karpas299およびH2228ラット異種移植モデルにおいて、用量依存的な成長抑制および腫瘍退縮を誘導し、体重減少は見られません。LDK378は、マウスにおいて100 mg/kgまでの慢性投与に対してインスリンレベルや血漿グルコース利用に影響を与えません。
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