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LCQ-908

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番号
CEI-1392
製品概要
LCQ908は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ-1（DGAT-1）阻害剤です。DGAT-1は、食事由来の脂肪酸をトリグリセリドに加工する最終的な決定的ステップを触媒することが認識されています。これにより、DGAT-1の阻害は代謝疾患を治療する新しいアプローチを示しています。臨床試験：臨床試験では、LCQ908が非常に低脂肪食を維持している家族性キロミクロン血症患者の空腹時トリグリセリドレベルを低下させることができることがわかり、この希少疾患に対する潜在的な薬物治療を示しています。
CAS番号
956136-95-1
分子量
455.47
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
プラディガスタット; LCQ908; LCQ 908
ターゲット
DGAT1
IC50
BCRP媒介の排出活性に対して5 μM
分子式
C25H24F3N3O2
化学名
2-[4-[4-[5-[[6-(トリフルオロメチル)pyridin-3-yl]amino]pyridin-2-yl]phenyl]cyclohexyl]酢酸
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。
インビトロ
in vitro研究は、グルクロン酸抱合がヒトにおけるLCQ908の排除のための主要な代謝経路であることを示唆しています。LCQ908は、5 μMのIC50値を持つ用量依存的な方法でBCRP媒介の排出活性を抑制しました。LCQ908はまた、OATP1B1、OATP1B3、およびOAT3の活性を濃度依存的に抑制し、それぞれ1.66 ± 0.95 μM、3.34 ± 0.64 μM、および0.973 ± 0.11 μMの推定IC50値を示しました。
インビボ
LCQ908は、ラット、犬、さらにはサルにおいて食後のトリグリセリドレベルを抑制することが知られていました。LPL活性が消失したラットでは、LCQ908は食後の血漿トリグリセリドの蓄積を減少させました。さらに、LCQ908はCM-TGのリンパ管への食後分泌率を低下させ、CMのサイズを縮小しました。
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