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Lck阻害剤

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番号
CEI-1390
説明
Lck阻害剤は、細胞透過性を持ち、ATP競合的なLckの阻害剤であり、IC50値は
製品概要
Lck Inhibitorは、IC50値が7 nMの小分子阻害剤です。NK細胞およびT細胞に発現するリンパ球特異的キナーゼは、Srcキナーゼファミリーの一員です。これはT細胞受容体（TCR）シグナル伝達に関与し、細胞増殖、サイトカイン放出、T細胞生存に関連する遺伝子の発現に影響を与えます。したがって、Lckの小分子阻害剤は、T細胞媒介の自己免疫および臓器移植拒絶の治療薬として、強力な活性と生物利用能を持つ効能を持つように設計され、開発されました。Lck Inhibitorは、IC50値がそれぞれ0.12、>10および5.1 μMの他のSrcファミリーキナーゼSrcや、炎症および血管新生に関連するキナーゼに対して高い選択性を示しました。Lck Inhibitorは、CDK、MAPKおよびRSKファミリーに対しても1000倍以上の選択性を示しました。培養されたヒト混合リンパ球において、この阻害剤はT細胞の活性化をIC50値47 nMで有意に抑制しました。さらに、この化合物はT細胞受容体によって誘導されるIL-2分泌をIC50値0.46 μMで阻害しました。Lck Inhibitorの優れた効力と選択性は、N-メチルピペラジン部分における重要なアニリン側鎖によるものでした。これは酵素のATP結合ポケットに伸び、リンカー領域との水素結合相互作用を形成しました。豚型IIコラーゲンの注射によって誘発された関節炎モデルのラットにおいて、この化合物の経口投与は、ED50値3.2 mg/kgで炎症を用量依存的に抑制しました。一方、アジュバント誘発関節炎モデルにおいても、Lck Inhibitorの経口投与はED50値24 mg/kgで有意な抗関節炎効果を示しました。
CAS番号
847950-09-8
分子量
530.62
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
ターゲット
Lck (64-509); Lckcd; Src; Kdr; Tie-2
IC50
2 nM; 70 nM; 1.57 µM; 1.98 µM
分子式
C31H30N8O
化学名
6-(2,6-ジメチルフェニル)-2-((4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)ベンゾ[4,5]イミダゾ[1,2-a]ピリミド[5,4-e]ピリミジン-5(6H)-オン
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷のある船。その他の利用可能なサイズ：RTのある船、またはリクエストに応じて青い氷。
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