製品

研究、診断および産業用の酵素

  1. ホーム
  2. 他の人
  3. 阻害剤
  4. ラパチニブジトシレート (Tykerb)

ラパチニブジトシレート (Tykerb)

問い合わせ
番号
CEI-0012
説明
ラパチニブジトシレート（Tykerb）は、EGFRおよびErbB2をそれぞれIC50 10.8 nMおよび9.2 nMで抑制することができます。
エイリアス
GW-572016
CAS番号
388082-77-7
分子量
925.46
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
同義語
GW-572016
ターゲット
EGFR、ErbB2
分子式
C29H26ClFN4O4S.2C7H8O3S
化学名
N-(4-(3-フルオロベンジルオキシ)-3-クロロフェニル)-6-(5-((2-(メチルスルホニル)エチルアミノ)メチル)フラン-2-イル)キナゾリン-4-アミン、ジ4-メチルベンゼンスルホネート
溶解度
DSMO 185 mg/mL 水
インビトロ
ラパチニブは、IC50が2.9 nMの表皮成長因子受容体（erbB1）を阻害することができます。[1] ラパチニブはまた、IC50が約3 nMの受容体タンパク質チロシンキナーゼ（erbB-2）を阻害します。[1] 腫瘍の多剤耐性（MDR）を逆転させる ABCサブファミリーBメンバー1（ABCB1）およびABCサブファミリーGメンバー2（ABCG2）トランスポーターの過剰発現は、腫瘍の多剤耐性（MDR）を引き起こします。ラパチニブは、ABCB1およびABCG2のATPアーゼ活性を刺激することにより、細胞内のABCB1またはABCG2基質に対する感受性を大幅に向上させました。また、ラパチニブは、ABCB1およびABCG2の輸送機能を直接阻害することによって、ABCB1およびABCG2媒介のMDRを逆転させるため、ラパチニブ（Tykerb, GW572016）は他の阻害剤と組み合わせて癌細胞の増殖を阻止し、より良い結果を得ることができます。細胞株に関しては、ラパチニブはHER2を過剰発現する卵巣癌細胞株SK-OV-3を、IC50が3から4.5 nMで阻害することができます。
ダウンロード
オンラインお問い合わせ

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

製品
オンラインお問い合わせ

0
クリックして展開 / 閉じる
お問い合わせバスケット
選択した項目を削除 引用 チェックアウト
ショッピングカートから移動することに決めましたか？
もちろん いいえ、戻る

商品を選択してください！

< 戻る
この商品を購入するためにすでに追加されています。