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KU-55933

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番号
CEI-0120
説明
KU-55933は、IC50が13 nMのATMを抑制することができます。
CAS番号
587871-26-9
分子量
395.49
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
ATM
分子式
C21H17NO3S2
化学名
2-モルフォリノ-6-(チアントレン-1-イル)-4H-ピラン-4-オン
溶解度
DMSO 50 mg/mL 水
インビトロ
特定のATM（アタキシア・テランジェクタジア変異キナーゼ）阻害剤であるKU-55933は、異常なAkt活性を示す癌細胞において、インスリンおよびインスリン様成長因子Iによって誘導されるAktのリン酸化を阻害します。KU-55933は、サイクリンD1の合成をダウンレギュレーションすることにより、G1細胞周期停止を誘導し、癌細胞の増殖を抑制します。KU-55933は、ラパマイシンによって誘導されるAktのフィードバック活性化を完全に抑制します。KU-55933とラパマイシンの併用は、ラパマイシンのみで処理された癌細胞では見られないアポトーシスを誘導するだけでなく、各薬剤単独よりも癌細胞の増殖抑制において優れた効果を示します。KU-55933とラパマイシンの併用は、ラパマイシンによって引き起こされるAktのフィードバック活性化によって現在妨げられている哺乳類のラパマイシン標的抗癌療法を改善するための非常に効果的なアプローチを提供する可能性があります。親株のU251およびU87神経膠腫細胞株において、KU-55933をTMZに追加することで、TMZ単独と比較して細胞死が有意に増加しましたが、KU-55933は耐性株をTMZに感作させず、TMZ単独またはKU-55933との併用でもG2/M停止は誘導されませんでした。
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