製品

研究、診断および産業用の酵素

  1. ホーム
  2. 他の人
  3. 阻害剤
  4. KU-0060648

KU-0060648

問い合わせ
番号
CEI-0936
説明
KU-0060648は、DNA-PKおよびPI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδの二重阻害剤であり、それぞれのIC50は8.6 nM、4 nM、0.5 nM、0.1 nMです。PI3Kγの阻害は少なく、IC50は0.59 μMです。
CAS番号
881375-00-4
分子量
582.71
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
DNA-PK、PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ
IC50
8.6 nM; 4 nM; 0.5 nM; 0.1 nM
分子式
C33H34N4O4S
化学名
1-ピペラジンアセタミド、4-エチル-N-[4-[2-(4-モルフォリン-4-イル)-4-オキソ-4H-1-ベンゾピラン-8-イル]-1-ジベンゾチエニル]-
溶解度
DMSO 0.4 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
KU-0060648は成長抑制に対して差異的な効果を示しますが、一連のヒト癌細胞株において著しい細胞毒性はありません。細胞ベースのアッセイを使用して、MCF7細胞ではSW620細胞よりもDNA-PKおよびPI-3Kをより高い効力で抑制します。1 mMのKU-0060648に5日間曝露すると、MCF7細胞では細胞増殖が95%以上抑制されますが、SW620細胞では55%にとどまります。クローン生存アッセイでは、KU-0060648はDNA-PKcsが十分な細胞のパネル全体でエトポシドおよびドキソルビシンの細胞毒性を増加させますが、DNA-PKcs欠損細胞ではそうではなく、エトポシドおよびドキソルビシンのトポイソメラーゼII毒素の細胞毒性の増強がDNA-PKの抑制によるものであることを確認しています。
インビボ
KU-0060648は、MCF7およびSW620異種移植モデルの両方においてエトポシドの抗腫瘍活性を強化し、MCF7異種移植モデルにおいて単独薬剤活性を示します。
ダウンロード
オンラインお問い合わせ

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

製品
オンラインお問い合わせ

0
クリックして展開 / 閉じる
お問い合わせバスケット
選択した項目を削除 引用 チェックアウト
ショッピングカートから移動することに決めましたか？
もちろん いいえ、戻る

商品を選択してください！

< 戻る
この商品を購入するためにすでに追加されています。